داروهای بیحس کننده موضعی بر اساس مدت اثر چنین طبقه بندی می گردند:
o کوتاه اثر: کلروپروکائین و پروکائین
o اثر متوسط: کوکائین ، لیدوکائین ، مپیواکائین و پریلوکائین
o اثر طولانی: بوپیوکائین ، ریبوکائین ، اتیدوکائین و تتراکائین

اثر PH و PKa بر بیحس کننده‌های مو ضعی:
اثر PKa در اغلب بیحس کننده‌های مو ضعی که مصرف بالینی دارند 8 تا 5/9 است. داروهائی که دارای PKa بیشتری هستند. اغلب در PH فیزیولوژیک کاملا یونیزه هستند و در نتیجه در رسیدن به مکانهای گیرنده دچار مشکل می‌شوند. به همین دلیل ، بیحس کننده های موضعی ممکن است در نواحی ملتهب بی اثر باشند زیرا در این نواحی، PH پایین تر است و یونیزه شدن این مولکولها را تسهیل می‌کند و متعاقبا از نفوذ آنها به داخل رشته‌های عصبی جلوگیری می‌نماید، از طرف دیگر، ترکیباتی که دارای PKa کمتری هستند به اندازه کافی یونیزه نمی‌باشند و اگر چه هدف می‌رسند اما قوی نیستند.
طبقه‌بندی :
بیحس کننده‌های موضعی را که امروزه در درمان به کار می‌برند می توان به سه گروه تقسیم نمود: مشتقات استری، مشتقات آمیدی و داروهای متفرقه.
کلیه این ترکیبات در صورت بازار آزاد عملا مایعند. به این دلیل، اغلب این داروها به صورت نمک به کار می‌روند (هیدروکلراید، سولفات، پیکرات، نیترات و بورات) که عموما جامدهای بلوری محلول در آب و بدون بو می‌باشند.
مشتقات استری:
این مواد ، استری از اسیدهای زیر می‌باشند: اسید بنزوئیک ، پارآمینوبنزوئیک ، متاآمینوبنزوئیک ، متاآمینوبنزوئیک یا پارآلکوکسی بنزوئیک. این داروها به صورت استری هم در داخل بدن و هم در آزمایشگاه به سادگی هیدرولیز شده و فعالیت خود را از دست می‌دهند.
آن دسته از بیحس کننده‌های موضعی که بیش از همه مصرف می‌شوند به ترکیبات زیر تقسیم می‌گردند:
• مشتقات اسیدبنزوئیک: کوکائین ، بی فنامین، سیکلومتی‌کائین سولفات (سورفاکائین) ، الوکائین ، ایزوبوکائین ، مپریل‌کائین‌هیدروکلراید ، پارتوکسی کائین ، پیپروکائین هیدروکلراید (متی کائین) ، پریکبائین و پروپانوکائین.

• مشتقات اسیدآمینوبنزوئیک: آمبوکائین ، آموکسه کائین ، بنزوکائین ، بتوکسی کائین ، بوته تامنی ، کلروپرکائین ، هدروکسی تتراکائین ، ایزوبوتامین ، لوسینوکائین ، پاریدوکائین ، پروپاراکائین ، ریزوکائین و تتراکائین هیدروکلراید و...

مشتقات آمیدی:
این دسته از داروها شامل سه گروه است:
• آمیدهای قلیایی مانند دیبوکائین
• آنیلیدها مثل تولوئیدیدها و 2و6_ گزیلیدیدها که پیش تاز از آنها لیدوکائین است.
• آمیدهای نوع سوم نظیر اکستازائین

دو گروه اول را می‌توان ترکیبات حاصل از جایگزینی گروه _COO_ مشتقات استری با گروه ایزوستر آن _NHCO_ در نظر گرفت. این عمل سبب افزایش پایداری و مقاومت بیشتر آنها نسبت به هیدرولیز می‌شود.
بعلاوه این داروها قوی‌تر بوده، وقوع عوارض ناخواسته کمتری را نشان می‌دهند و تحریکات موضعی کمتری نسبت به مشتقات استری ایجاد می‌کنند. ظاهرا ، حساسیت متقاطعی بین آنها و مشتقات اسید بنزوئیک وجود ندارد.
داروهایی از این دسته که بیش از سایرین مصرف می‌شوند عبارتند از: آپتوکائین ، بوسه کائین ، بوپیواکائین هیدروکلراید (مارکائین ، سنسورکائین) ، بوتانیلی کائین، کاربیزوکائین ، کلوواکائین، بنتاکائین ، دیبوکائین ، کواتاکائین تراپن کائین و غیره.
داروهای متفرقه:
این داروها از نظر ساختمانی به هم مربوط نیستند، برخی از آنها دارای آثار دیگری علاوه بر فعالیت بیحس کنندگی موضعی می‌باشند.
داروهای زیر به این دسته متعلقند: آمولانون ، بنزیل الکل ، دیاموکائین ، دیکلونین ، اتیل کلراید ، کتوکائین ، پنیول کائین ، اوپروسین ، پروپیپوکائین ، سالیسیل الکل ، زولامین ، فالی‌کائین ، فوموکائین ، دی متیزوکین هیدروکلراید (کینیندوکائین ، کوئوتان) و غیره.
عوارض ناخواسته:
مصرف بیش از حد و جذب عمومی سریع بیحس کننده ها، سبب عوارض ناخواسته عمومی می‌شود که عمدتا شامل موارد زیر است:
• در سیستم مرکزی با علائم زیر: استفراغ ، تهوع ، سرخوشی ، گیجی و سرانجام تشنج، و اغما ، نارسائی تنفسی و قلبی و مرگ.
• در سیستم قلبی عروقی کاهش ضربان قلب ، کاهش فشار خون و حالت شبه شوک.
این حالات با تجویز باربیتوات‌های فوق العاده کوتاه اثر یا کوتاه اثر و یا شل کننده‌های عضلات اسکلتی برطرف می‌گردند.
برخی از واکنشهای موضعی که در اول طبیعت حساسیتی یا مسموم کننده سلولی دارند نظیر درد، ورم، بیرنگ شدن پوست، التهاب اعصاب و التهاب اگزماگونه پوست نیز ممکن است رخ دهد.